Раздражающими называют лекарственные средства, которые при контакте с чувствительными нервными окончаниями вызывают их деполяризацию и возбуждение, оказывая местный раздражающий эффект, сопровождающийся рефлекторными реакциями в виде улучшения кровоснабжения и трофики тканей, ослабления боли.


    Нейрогуморальное действие. Обусловлено резорбтивным эффектом биологически активных веществ, которые образовались в зоне раздражения кожи, а также усилением афферентной импульсации с нейронов ретикулярной фармации. При этом происходит изменение обмена медиаторов головного мозга:

    Освобождаются антиноцицептивные факторы: -эндорфин, энкефалин.

    Снижается выделение ноцицептивных медиаторов: субстанции Р, соматостатина, холецистокинина.

    Усиливается секреция рилизинг гормонов, АКТГ, ТТГ, что в итоге повышает активность гипоталами-гипофизарно-тиреоидной и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем, оказывающих противовоспалительное действие.

Ментол (Menthol) Является спиртом терпенового ряда, имеет очень сильный запах мяты и холодящий вкус. Местное действие связано с влиянием только на холодовые рецепторы, поэтому сразу после аппликации вызывает ощущение чувства холода, переходящее в легкую терминальную анестезию. Одновременно развивается сужение сосудов кожи и слизистых в месте нанесения ментола и уменьшается отек. Таким образом, местное действие ментола имеет ряд существенных отличий от действия других раздражающих средств.

Рефлекторное действие связано с развитием кожно-висцеральных рефлексов, рефлекторная дуга которых не затрагивает головной мозг, а замыкается на уровне спинного мозга. Оно проявляется в виде расширения спазмированных сосудов внутренних органов и скелетных мышц, а также сокращения сосудов мозговых оболочек. Ранее ментол пытались использовать для купирования приступов стенокардии (в составе таблеток «Валидол» для сублингвального применения). Однако, эффект его был сопоставим с эффектом плацебо. Это объясняется тем, что в основе приступов классической стенокардии лежит не функциональный спазм, а органическое сужение просвета сосуда атеросклеротическими бляшками.

Дополнительные эффекты:

    В малых дозах при оральном применении оказывает карминативное (ветрогонное) действие, которое характеризуется умеренной стимуляцией моторики ЖКТ и расслаблением сфинктеров, в результате чего улучшается отхождение газов.

    При приеме больших доз может оказать резорбтивное действие, которое проявляется снижением АД и угнетением ЦНС.

    В месте нанесения оказывает неизбирательный антисептический эффект за счет растворения в липидах мембран бактериальных клеток и нарушения их нормального функционирования.

Показания для применения и режимы дозирования:

    При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) – в виде ингаляций, леденцов и инстилляций в нос 4-6 раз в день.

    При невралгии, миалгии и артралгии – в виде втираний 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси 3-4 раза в день.

    При мигрени – натирание рефлексогенных зон тройничного нерва (виски, лоб) при помощи карандаша во время приступа.

    Для купирования тошноты – рассасывание леденцов или таблеток.

    Для устранения нежелательного эффекта нитроглицерина (гиперемия лица и головная боль, обусловленная расширением сосудов мозговых оболочек) – в виде таблетки под язык одновременно с приемом нитроглицерина.

НЭ: Введение внутрь в больших дозах вызывает появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения. У детей 1-го года жизни при контакте со слизистыми оболочками носоглотки может вызвать рефлекторное угнетение и остановку дыхания. Иногда вызывает аллергические реакции в виде контактного дерматита.

ФВ: порошок, масло ментоловое 1 и 2% во флаконах по 10 мл, раствор ментола спиртовой 1 и 2%, карандаш ментоловый (Stilus Mentholi ). Комбинированные лекарственные препараты: мазь «Гевкамен» (« Geucamenum » ), таблетки «Пектуссин» (« Pectussinum » ), валидол (25-30% раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты) таблетки по 60 мг и др.

Масло терпентинное очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum ) Предстваляет собой эфирное масло (основной компонент-пинен), получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной (PinussilvestrisL.). Имеет вид прозрачной бесцветной подвижной жидкости с характерным запахом и жгучим вкусом.

Оказывает местное и рефлекторное раздражающее действие, нейрогуморальное действие. Применяют, главным образом, наружно в составе мазей и линиментов для растираний при невралгиях, миозитах, невритах. Иногда назначают для ингаляций (по 10-15 капель на 200 мл горячей воды) при гнойных бронхитах, бронхоэктатической болезни.

НЭ: Тошнота, рвота, альбумин- и гематурия при приеме внутрь. При местном применении в высоких дозах вызывает эритему и везикулярную экземоподобную сыпь.

ФВ: флаконы по 50,0; мазь скипидарная (Unguentum Terebimthinae) банки по 50,0; линимент скипидарный сложный (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флаконы по 80 мл.

Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici ) Представляет собой официнальный раствор 9,5-10,5% аммиака в воде с острым характерным запахом, сильно щелочной реакции.

МД: Оказывает рефлекторное раздражающее действие при вдыхании паров. Аммиак активирует рецепторы чувствительных окончаний тройничного нерва в области носоглотки и усиливает поток импульсов от них к ядрам дыхательного центра и активирующей части ретикулярной формации ствола мозга. Это вызывает учащение и углубление дыхания, повышение тонуса сосудов.

Применение:

    Как средство неотложной помощи при синкопальных состояниях для возвращения пациента в сознание. Для этого небольшой кусочек ваты или марлевый шарик смачивают раствором аммиака и подносят на 0,5-1 с к ноздрям.

    Внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 кап на ½ стакана воды) при алкогольной и медикаментозных интоксикациях (только при условии, что пациент находится в сознании).

    Ранее в хирургической практике широко применялся для мытья рук по методу С.И. Спасокукоцкого – И.Г. Кочергина в расчете на неспецифическое антимикробное действие аммиака, связанное с повреждением липидов мембран бактерий. Использовали из расчета 25 мл на 5 литров теплой кипяченой воды (0,5% раствор).

НЭ: При вдыхании высоких концентраций паров аммиака возможна рефлекторная остановка дыхания. Местно – колликвационные ожоги слизистых и кожи. Помощь при ожогах заключается в промывании места контакта с аммиаком водой в течение 15 мин или 0,5-1,0% раствором лимонной кислоты. Запрещается использовать масла и мази на масляной основе при оказании помощи в течение 24 ч после ожога.

ФВ: жидкость во флаконах по 10,40 и 100 мл, ампулах по 1 мл. Комбинированные препараты: линимент аммиачный (Linimentum ammoniatum ), капли нашатырно-анисовые (Liquor Ammonii anisatus ) жидкость во флаконах по 25 мл.

1Лекарственные средства из группы отхаркивающих, горечей, желчегонных и слабительных будут рассмотрены в соответствующих разделах, посвященных фармакологии лекарственных средств, влияющих на функции исполнительных органов.

2 Зависимость количества ионизированной и неионизированной доли основного лекарственного вещества в тканях при различных рН определяется соотношением Гендерсона-Гассельбаха:
. Подставляя в уравнение поочередно минимальные и максимальные значения рН и pK BH + легко подсчитать долю неионизированного лекарства.

3Ранее применявшийся как местноанестезирующее средство кокаин отличается по своему резорбтивному действию от других местных анестетиков: он вызывает стимуляцию ЦНС, повышение силы сердечных сокращений, тахикардию и повышение АД, обусловленное сужением сосудов. Такая уникальность обусловлена сочетанием у кокаина местноанестезирующего и симпатомиметического действия.

4Подробнее противоаритмические свойства лидокаина рассмотрены в соответствующем разделе

5Ранее фармацевтическая промышленность выпускала драже по 250 мг, предназначенное для пероральной терапии аритмий. Однако, прием драже не оказывал на течение аритмии никакого влияния, поскольку их биодоступность составляла менее 1% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма.

6В настоящее времяHelicobacter pylori отводится одна из ведущих ролей в развитии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

7При лечении диареи инфекционного генеза (сохранение жидкого стула более 48 ч или наличие лихорадки) требуется кроме того назначение антибактериальных средств и восполнение потерь жидкости.

Раздражающие средства, воздействуя на определенные рецепторные зоны кожи и слизистых оболочек, возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывая поток импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается рядом местных, а затем и рефлекторных эффектов (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и функции органов и т.д.). Улучшение трофики внутренних органов при воздействии раздражающих средств может осуществляться путем кожно-висцеральных рефлексов. На месте действия раздражающего препарата освобождаются из связанного состояния биологически активные вещества (гистамин , кинины, простагландины и др.), возникает гиперемия, улучшается кровоснабжение, трофика тканей, их регенерация. Раздражающие средства часто называют "отвлекающими ", так как они уменьшают болевые ощущения в пораженном органе. Возможно, этот эффект связан с интерференцией на разных уровнях центральной нервной системы афферентных потоков импульсов из очага патологии и участков кожи, на которые нанесли раздражающий препарат. Кроме того, раздражающие средства способствуют высвобождению в центральной нервной системе энкефалинов и эндорфинов, являющихся нейромодуляторами боли.

При нанесении раздражающих средств на ткани наряду с местной реакцией (жжение, покраснение и т.д.), возникают рефлексы, изменяющие функции тех органов, которые получают иннервацию из того же сегмента спинного мозга. В восточной медицине издавна широко используется метод раздражения определенных точек (иглоукалывание) для воздействия на те или иные функции организма. Этим же пользуется современная рефлексотерапия.

Рефлекторное действие раздражающих средств способствует инволюции воспаления, перераспределению крови (например, раздражая кожу ног, можно уменьшить кровенаполнение мозговых сосудов, уменьшить венозный возврат к сердцу и т.д.). Однако чрезмерное раздражение кожи и слизистых оболочек может вызвать не стимуляцию, а угнетение центров спинного и головного мозга. Например, при вдыхании большой концентрации раздражающих средств может наблюдаться рефлекторная остановка дыхания и урежение сердечного ритма. При длительном контакте с тканями может наблюдаться их повреждение с появлением сильных болей и воспаления, эрозий и язв на слизистых оболочках.

В качестве раздражающих средств используются препараты, содержащие эфирные масла - летучие вещества со специфическим запахом и высокой липофильностью.

Горчичные эфирные масла , являющиеся действующим началом горчичников , образуются при смачивании (активация соответствующего фермента) теплой (не выше 40°С) водой. Горчичники часто применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, при невралгиях, миалгиях , стенокардиях, артритах.

Раздражающие свойства аммиака раствора (нашатырного спирта ) используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление.

Ментол -основной компонент эфирного масла, содержащегося в листьях мяты перечной. Избирательно раздражая холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания с последующим небольшим понижением чувствительности. Ментол суживает поверхностные сосуды и рефлекторно расширяет сосуды внутренних органов, обладает слабым успокаивающим и спазмолитическим действием. Назначают его при заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, ингаляций), мигрени (ментоловый карандаш), при артритах, миозитах , невралгиях (в виде растираний).

Ментол является действующим началом

Раздражающими называют лекарственные средства, которые при контакте с чувствительными нервными окончаниями вызывают их деполяризацию и возбуждение, оказывая местный раздражающий эффект, сопровождающийся рефлекторными реакциями в виде улучшения кровоснабжения и трофики тканей, ослабления боли.


    Нейрогуморальное действие. Обусловлено резорбтивным эффектом биологически активных веществ, которые образовались в зоне раздражения кожи, а также усилением афферентной импульсации с нейронов ретикулярной фармации. При этом происходит изменение обмена медиаторов головного мозга:

    Освобождаются антиноцицептивные факторы: -эндорфин, энкефалин.

    Снижается выделение ноцицептивных медиаторов: субстанции Р, соматостатина, холецистокинина.

    Усиливается секреция рилизинг гормонов, АКТГ, ТТГ, что в итоге повышает активность гипоталами-гипофизарно-тиреоидной и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем, оказывающих противовоспалительное действие.

Ментол (Menthol) Является спиртом терпенового ряда, имеет очень сильный запах мяты и холодящий вкус. Местное действие связано с влиянием только на холодовые рецепторы, поэтому сразу после аппликации вызывает ощущение чувства холода, переходящее в легкую терминальную анестезию. Одновременно развивается сужение сосудов кожи и слизистых в месте нанесения ментола и уменьшается отек. Таким образом, местное действие ментола имеет ряд существенных отличий от действия других раздражающих средств.

Рефлекторное действие связано с развитием кожно-висцеральных рефлексов, рефлекторная дуга которых не затрагивает головной мозг, а замыкается на уровне спинного мозга. Оно проявляется в виде расширения спазмированных сосудов внутренних органов и скелетных мышц, а также сокращения сосудов мозговых оболочек. Ранее ментол пытались использовать для купирования приступов стенокардии (в составе таблеток «Валидол» для сублингвального применения). Однако, эффект его был сопоставим с эффектом плацебо. Это объясняется тем, что в основе приступов классической стенокардии лежит не функциональный спазм, а органическое сужение просвета сосуда атеросклеротическими бляшками.

Дополнительные эффекты:

    В малых дозах при оральном применении оказывает карминативное (ветрогонное) действие, которое характеризуется умеренной стимуляцией моторики ЖКТ и расслаблением сфинктеров, в результате чего улучшается отхождение газов.

    При приеме больших доз может оказать резорбтивное действие, которое проявляется снижением АД и угнетением ЦНС.

    В месте нанесения оказывает неизбирательный антисептический эффект за счет растворения в липидах мембран бактериальных клеток и нарушения их нормального функционирования.

Показания для применения и режимы дозирования:

    При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит) – в виде ингаляций, леденцов и инстилляций в нос 4-6 раз в день.

    При невралгии, миалгии и артралгии – в виде втираний 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси 3-4 раза в день.

    При мигрени – натирание рефлексогенных зон тройничного нерва (виски, лоб) при помощи карандаша во время приступа.

    Для купирования тошноты – рассасывание леденцов или таблеток.

    Для устранения нежелательного эффекта нитроглицерина (гиперемия лица и головная боль, обусловленная расширением сосудов мозговых оболочек) – в виде таблетки под язык одновременно с приемом нитроглицерина.

НЭ: Введение внутрь в больших дозах вызывает появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения. У детей 1-го года жизни при контакте со слизистыми оболочками носоглотки может вызвать рефлекторное угнетение и остановку дыхания. Иногда вызывает аллергические реакции в виде контактного дерматита.

ФВ: порошок, масло ментоловое 1 и 2% во флаконах по 10 мл, раствор ментола спиртовой 1 и 2%, карандаш ментоловый (Stilus Mentholi ). Комбинированные лекарственные препараты: мазь «Гевкамен» (« Geucamenum » ), таблетки «Пектуссин» (« Pectussinum » ), валидол (25-30% раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты) таблетки по 60 мг и др.

Масло терпентинное очищенное (Oleum Terebinthinae rectificatum ) Предстваляет собой эфирное масло (основной компонент-пинен), получаемое перегонкой живицы из сосны обыкновенной (PinussilvestrisL.). Имеет вид прозрачной бесцветной подвижной жидкости с характерным запахом и жгучим вкусом.

Оказывает местное и рефлекторное раздражающее действие, нейрогуморальное действие. Применяют, главным образом, наружно в составе мазей и линиментов для растираний при невралгиях, миозитах, невритах. Иногда назначают для ингаляций (по 10-15 капель на 200 мл горячей воды) при гнойных бронхитах, бронхоэктатической болезни.

НЭ: Тошнота, рвота, альбумин- и гематурия при приеме внутрь. При местном применении в высоких дозах вызывает эритему и везикулярную экземоподобную сыпь.

ФВ: флаконы по 50,0; мазь скипидарная (Unguentum Terebimthinae) банки по 50,0; линимент скипидарный сложный (Linimentum Olei Terebinthinae compositum) флаконы по 80 мл.

Раствор аммиака (Solutio Ammonii caustici ) Представляет собой официнальный раствор 9,5-10,5% аммиака в воде с острым характерным запахом, сильно щелочной реакции.

МД: Оказывает рефлекторное раздражающее действие при вдыхании паров. Аммиак активирует рецепторы чувствительных окончаний тройничного нерва в области носоглотки и усиливает поток импульсов от них к ядрам дыхательного центра и активирующей части ретикулярной формации ствола мозга. Это вызывает учащение и углубление дыхания, повышение тонуса сосудов.

Применение:

    Как средство неотложной помощи при синкопальных состояниях для возвращения пациента в сознание. Для этого небольшой кусочек ваты или марлевый шарик смачивают раствором аммиака и подносят на 0,5-1 с к ноздрям.

    Внутрь в качестве рвотного средства (по 5-10 кап на ½ стакана воды) при алкогольной и медикаментозных интоксикациях (только при условии, что пациент находится в сознании).

    Ранее в хирургической практике широко применялся для мытья рук по методу С.И. Спасокукоцкого – И.Г. Кочергина в расчете на неспецифическое антимикробное действие аммиака, связанное с повреждением липидов мембран бактерий. Использовали из расчета 25 мл на 5 литров теплой кипяченой воды (0,5% раствор).

НЭ: При вдыхании высоких концентраций паров аммиака возможна рефлекторная остановка дыхания. Местно – колликвационные ожоги слизистых и кожи. Помощь при ожогах заключается в промывании места контакта с аммиаком водой в течение 15 мин или 0,5-1,0% раствором лимонной кислоты. Запрещается использовать масла и мази на масляной основе при оказании помощи в течение 24 ч после ожога.

ФВ: жидкость во флаконах по 10,40 и 100 мл, ампулах по 1 мл. Комбинированные препараты: линимент аммиачный (Linimentum ammoniatum ), капли нашатырно-анисовые (Liquor Ammonii anisatus ) жидкость во флаконах по 25 мл.

1Лекарственные средства из группы отхаркивающих, горечей, желчегонных и слабительных будут рассмотрены в соответствующих разделах, посвященных фармакологии лекарственных средств, влияющих на функции исполнительных органов.

2 Зависимость количества ионизированной и неионизированной доли основного лекарственного вещества в тканях при различных рН определяется соотношением Гендерсона-Гассельбаха:
. Подставляя в уравнение поочередно минимальные и максимальные значения рН и pK BH + легко подсчитать долю неионизированного лекарства.

3Ранее применявшийся как местноанестезирующее средство кокаин отличается по своему резорбтивному действию от других местных анестетиков: он вызывает стимуляцию ЦНС, повышение силы сердечных сокращений, тахикардию и повышение АД, обусловленное сужением сосудов. Такая уникальность обусловлена сочетанием у кокаина местноанестезирующего и симпатомиметического действия.

4Подробнее противоаритмические свойства лидокаина рассмотрены в соответствующем разделе

5Ранее фармацевтическая промышленность выпускала драже по 250 мг, предназначенное для пероральной терапии аритмий. Однако, прием драже не оказывал на течение аритмии никакого влияния, поскольку их биодоступность составляла менее 1% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма.

6В настоящее времяHelicobacter pylori отводится одна из ведущих ролей в развитии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

7При лечении диареи инфекционного генеза (сохранение жидкого стула более 48 ч или наличие лихорадки) требуется кроме того назначение антибактериальных средств и восполнение потерь жидкости.

Лекция № 10

Тема: « Раздражающие средства»
План:

1) Общая характеристика раздражающих средств.

2) Механизм действия.

3)Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия.

4) Классификация.

5) Применение.
К раздражающим средствам относят препараты, которые возбуждают окончания афферентных нервов, вызывают рефлекторные и местные эффекты: покраснение кожи, улучшение кровоснабжения, трофики тканей, уменьшение боли и воспаления. Применяют наружно в виде растираний, мазей, бальзамов, назальных капель.

Механизм действия: раздражают, возбуждают окончания афферентных нервов (рецепторы), заложенные в коже, которые избирательно реагируют на определенные виды раздражений (болевые, температурные). В результате чего происходит локальное (местное) высвобождение аутокоидов, биологически активных веществ (кининов, гистамина, простагландинов), которые оказывают местное сосудорасширяющее, гиперемическое (вызывают покраснение) действие с улучшением питания тканей, улучшением кровообращения. При этом глубокие кровеносные сосуды (например, коронарные) рефлекторно расширяются. В результате «отвлекающего» эффекта раздражающих средств, уменьшается или совсем исчезает, боль в местах воспаления.

Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия: п ри имеющемся воспалении импульсы боли непрерывно поступают в соответствующий сегмент спинного мозга, оттуда поступают в высшие отделы ЦНС, где создают очаг стойкого возбуждения нервных центров, так называемый «болевой доминантный очаг». При нанесении на соответствующий участок кожи раздражающего средства, возникает новый поток импульсов другого характера. В ЦНС создается новый доминантный очаг возбуждения, а старый угасает, болевые ощущения ослабевают или исчезают вообще. Поэтому раздражающие средства наносят на тот участок кожи, который получает афферентную иннервацию из того же сегмента спинного мозга, что и больной орган.

Классификация:

1.Раздражающие средства, содержащие эфирные масла растений:

А) Препараты ментола из листьев мяты перечной:

«Валидол» таблетки, назальные капли «Пиносол» (ментол и масло сосны),

настойка мяты перечной, 10% масляный раствор ментола, спиртовой раствор «Меновазин» (ментол, новокаин, анестезин).

Препараты ментола при нанесении на слизистые и кожу возбуждают холодовые рецепторы, вызывают ощущение холода, рефлекторное сужение поверхностных кровеносных сосудов и ослабление болевой чувствительности в месте приложения. Однако тонус сосудов и гладких мышц глубоко расположенных органов могут расширяться. На этом основан механизм действия таблеток «Валидол». Его принимают сублингвально, содержащийся в нем ментол раздражает холодовые рецепторы слизистой оболочки полости рта, что вызывает рефлекторное расширение коронарных сосудов и уменьшение боли в сердце. Применяют при болях в сердце от спазма коронарных сосудов при нетяжелых приступах стенокардии.

Настойку мяты принимают внутрь, по 15-20 капель на ¼ стакана воды при спазмах желчевыводящих путей. Масляный 10% раствор ментола, закапывают в нос при ринитах для уменьшения воспаления и облегчения носового дыхании. Мази, содержащие 1-2% ментола и «Меновазин» применяют при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, для растираний при невралгиях, мышечных, суставных болях, мигрени (втирают в области висков) как и другие раздражающие средства.

Б) Комбинированные препараты:

аэрозоли «Ингалипт» (стрептоцид, норсульфазол, масло эвкалиптовое, масло мяты перечной); «Каметон» (камфора, ментол, эвкалиптовое масло), мази «Эфкамон», «Гэвкамен» (ментол, камфора, масло гвоздичное, эвкалиптовое), «Бен-гей» (ментол, метилсалицилат), «Бом-бенге» (камфора, ментол, масло эвкалипта).

Из плодов перца стручкового выделяют капсаицин, который входит в состав комбинированных мазей «Эспол», «Капситрин», «Никофлекс» , настойки перца стручкового, перцового пластыря. Перцовый пластырь применяют для более длительного воздействия.

Из семян горчицы выделяют гликозид синигрин, входящий в состав горчичников. Горчичники смачивают только теплой водой, т.к. в горячей синегрин инактивируется, в холодной не активируется, а в теплой расщепляется с образованием раздражающего вещества аллилтиоционата. При наложении на икроножные мышцы, горчичники вызывают рефлекторное расширение коронарных сосудов и понижают АД, как отвлекающее средство накладывают между лопаток при болях в груди при бронхитах, при боли в горле на область затылка и на горло, при мышечных болях на область поясницы и ребер, при некоторых гинекологических заболеваниях на область ниже пупка.

Эфирное масло терпентинное очищенное (скипидар) получают перегонкой живицы сосны обыкновенной, применяют самостоятельно, в составе мази скипидарной и других мазей.

яд пчел «Апизатрон», «Апифор», «Унгативен»;

яд змей «Випрасал», «Випраксин», «Наятокс», «Наяксин».

3.Синтетические раздражающие препараты:

раствор аммиака 10% (нашатырный спирт), используют при обмороках, наносят на ватку 1-2 капли и дают понюхать больному, при этом раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей, что рефлекторно возбуждает ЦНС и сознание возвращается.

Для растираний используют спирт муравьиный, мази «Капсикам», «Финалгон» (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты). Финалгон наносят небольшое количество, не больше горошины, на коже распределяют специальным аппликатором, при сильной боли удаляют сухой салфеткой.

Применение: в комплексном лечении артритов, миозитов, невритов, невралгий, острых и хронических заболеваний легких, для лечения пролежней применяют камфорный спирт для улучшения местного кровообращения.

Побочные эффекты: при длительном контакте раздражающих средств с кожей, возможен ожог с последующим воспалением, поэтому при появлении сильных болей необходимо прекратить воздействие препарата.
Контрольные вопросы для закрепления:
1.Чем отличается механизм действия раздражающих средств, от обволакивающих, вяжущих, адсорбирующих средств?

2. Какие выпускаются комбинированные препараты ментола?

3. В чем особенность действия препаратов ментола?

4.В чем суть отвлекающего эффекта раздражающих средств?

5.Какие меры осторожности необходимо соблюдать при использовании раздражающих средств?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:

1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой», учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М. Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Дополнительная:

1. М.Д.Гаевый, П.А. Галенко- Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая «Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2006 – 480с.

2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб.. испр. И доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.

3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.

4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.

5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. Ч. П.. – Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.

6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для медицинских училищ и колледжей. – М,: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Раздражающие средства».

В коже и слизистых оболочках имеются чувствительные нервные окончания (болевые, температурные, химические) раздражение которых вызывает поток импульсов в центральную нервную систему и ответную рефлекторную реакцию. - это вещества, стимулирующие чувствительные нервные окончания и вызывающие местные и рефлекторные реакции, которые определяют фармакологический эффект препарата.

Фармакологическая характеристика раздражающих средств

Горчичная бумага (горчичники) применяется при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, миалгиях, стенокардии. Горчичная бумага применяется следующим образом: листы этой бумаги необходимо смочить в тёплой воде (35-40°С) и наложить на соответствующий участок тела.

Указанная температура воды имеет принципиальное значение, поскольку в основе механизма раздражающего действия горчицы лежит ферментативная реакция расщепления гликозида синигрина, содержащегося в горчичном порошке. Синигрин под действием фермента мирозина, активирующегося в теплой воде, присоединяется молекулу воды и распадается до глюкозы, гидросульфата калия и аллилизотиоцианата, который и является раздражающим веществом.

При более высокой температуре воды фермент мирозин, являясь белком, подвергается коагуляции и утрачивает свою активность. В результате коагуляции мирозина не происходит гидролиза синигрина и горчичная бумага не оказывает своего раздражающего действия.

Масло терпинтинное очищенное (скипидар) представляет собой жидкую смесь терпенов и терпеноидов, получаемых из смолы живицы. Скипидар обладает значительной липофильностью и поэтому проникает через эпидермис и оказывает раздражающее действие на окончания чувствительных нервов. Препараты, содержащие масло терпентинное (капсикам, випросал), применяют местно для растираний при невралгиях, миалгиях, суставных болях.

Ментол является основным биологически активным веществом эфирного масла мяты перечной (Mentha piperita L.) . Ментол обладает способностью избирательно возбуждать холодовые рецепторы (незначительная анестезия), рефлекторно изменять тонус сосудов, тканей и внутренних органов. Применяется ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, стенокардии, невралгиях, миалгиях, артралгиях и др. Входит в состав многих комбинированных препаратов, в частности, является основной составляющей рефлекторного сосудорасши ряющего средства валидол .

Раствор аммиака (нашатырный спирт) . Действующим веществом в нашатырном спирте является газ аммиак (NH 3), который легко испаряется из раствора. При вдыхании паров аммиака он возбуждает окончания чувствительных нервов верхних дыхательных путей и рефлекторно стимулирует центр дыхания. Кроме того, аммиак легко проникает в ЦНС (поскольку обладает высокой лйпофильностью) и вызывает стимуляцию коры и подкорковых структур головного мозга (особенно центров продолговатого мозга). Благодаря этому свойству нашатырный спирт применяется в виде ингаляций при обмороках и опьянении. Также, при применении внутрь нашатырный спирт раздражает хеморецепторы в желудке, из-за чего может вызвать рвоту. Наконец, аммиак обладает антисептическими свойствами и применяется для обработки рук хирурга перед операцией.