Дорогие друзья, приветствую вас!

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы :

1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
2. Седативного действия не оказывают.
3. Действуют продолжительно.
4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы :

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее . Но если функции нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус , Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал , Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра , Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

• Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
• Действуют быстро и длительно.
• Не оказывают седативного эффекта.
• Не снижают скорости реакции.
• Не усиливают действие алкоголя.
• Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
• Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
• Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
• Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

• Был эффективным.
• Начинал действовать быстро.
• Принимался один раз в день.
• Не вызывал сонливости.
• Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
• Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют , кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

1 поколение.

Супрастин таблетки

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
• Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
• Вызывает сонливость.
• Беременным, кормящим противопоказан.
• Детям – с 3 лет (для данной формы).
• Масса побочных.
• Пожилым лучше не рекомендовать.
• Водителям нельзя.
• Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

• Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
• Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
• Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
• У детей может вызывать повышенную возбудимость.
• Беременным, кормящим нельзя.
• Пожилым не рекомендовать.
• Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

• Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
• Начинает действовать через час.
• С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
• При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
• Кормящим нельзя.
• Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
• Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

• Начинает действовать через 30 минут после приема.
• Действие длится 24 часа.
• Не вызывает сонливости.
• Не вызывает аритмии.
• Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
• Лактация – нельзя.
• Беременность – с осторожностью.
• Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
• Не усиливает действие алкоголя.
• Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано, что во время беременности прием противопоказан. Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин ) – таблетки, капли для приема внутрь

• Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
• Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
• Показания: , крапивница, дерматиты, отек Квинке.
• Эффективен при холодовой аллергии.
• Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
• Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
• От алкоголя воздержаться.
• Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

• Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен! ).
• После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
• Беременность, лактация – противопоказан.
• Детям: с 12 лет.
• Водителям можно.
• Сердечникам – с осторожностью.
• Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
• Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать.

Фенистил (диметинден) капли, гель

• Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
• Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
• Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
• Беременность – кроме 1 триместра.
• Кормящим нельзя.
• Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
• Действие алкоголя усиливает.
• Водителям – лучше не надо.
• Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
• Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

• Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница.
• Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
• Побочные очень редко.
• Водителям можно.
• Действие алкоголя не усиливает.

Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

• Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
• Показания: аллергический (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – с 12 лет.
• Водителям – осторожно.
• Пожилым – осторожно.
• Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом .

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок у меня к вам вопросы:

1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
3. Есть, что добавить? Пишите.

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Критерии выбора антигистаминных препаратов:
*
*
*
В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Критерии выбора антигистаминных препаратов

Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений до 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Показаные к применению детям:

дети до 12 лет:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zyrtec )
• терфенадин (Trexyl )
• астемизол (Hismanal )
• диметинден (Fenistil )
дети 1-4 лет с ранним атопическим синдромом:

• цетиризин (Zyrtec )
• лоратадин (Claritine )
• дезлоратадин (Эриус )

Показаные к применению женщинам в период беременности и лактации:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zyrtec )
• дезлоратадин (Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор )
• фексофенадин (Telfast, Allegra )
• фенирамин (Avil )

При выборе ангигистаминных препаратов (или любых других медикаментов) в период лактации лучше руководствоваться данными на сайте http://www.e-lactancia.org/en/ , где достаточно задать в поиске англоязычное или латинское название препарата или основного вещества. На сайте можно найти информацию и степени риска приема препарата для женщины и ребенка в период лактации (грудного вскармилвания). Поскольку производители часто перестраховываются и не рекомендуют применять препарат при берменности и лактации (кто ж им позволит проводить исследование действия препарата на беременных и кормящих, а нет исследований - нет разрешения).

Наличие у пациента специфических проблем:

больные с почечной недостаточностью:

• лоратадин (Claritine )
• астемизол (Hismanal )
• терфенадин (Trexyl )
пациенты с нарушением функции печени:

• лоратадин (Claritine )
• цетиризин (Zytrec )
• фексофенадин (Telfast )

Авторы: И.В. Смоленов, Н.А. Смирнов
Кафедра клинической фармакологии Волгоградской медицинской академии

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенгидрамин Дименгидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (авил) Мебгидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Гидроксизин (атаракс) Меклизин (бонин) Ципрогептадин (перитол)	Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол)	Цетиризин (зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

• отека слизистых оболочек носа и горла;
• покраснений, волдырей на коже;
• зуда;
• избыточной секреции желудочного сока;
• сужению кровеносных сосудов;
• мышечных спазмов;
• отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать H1-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

• Дедалон;
• Бикарфен;
• Супрастин;
• Тавегил;
• Диазолин;
• Клемастин;
• Дипразин;
• Лоредикс;
• Пипольфен;
• Сетастин;
• Димебон;
• Ципрогептадин;
• Фенкарол;
• Перитол;
• Квифенадин;
• Диметинден;
• и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор H1-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

• Талдан;
• Астемизол;
• Терфенадин;
• Бронал;
• Аллергодил;
• Фексофенадин;
• Рупафин;
• Трексил;
• Лоратадин;
• Гистадил;
• Зиртек;
• Эбастин;
• Астемисан;
• Кларисенс;
• Гисталонг;
• Цетрин;
• Семпрекс;
• Кестин;
• Акривастин;
• Гисманал;
• Цетиризин;
• Левокабастин;
• Азеластин;
• Гистимет;
• Лорагексал;
• Кларидол;
• Рупатадин;
• Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

• Гленцет;
• Ксизал;
• Цезера;
• Супрастинекс;
• Фексофаст;
• Зодак Экспресс;
• L-Цет;
• Лоратек;
• Фексадин;
• Эриус;
• Дезал;
• НеоКларитин;
• Лордестин;
• Телфаст;
• Фексофен;
• Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

• Фексофен;
• Алерсис;
• Цетрилев;
• Алтива;
• Ролиноз;
• Телфаст;
• Амертил;
• Эдем;
• Фексофаст;
• Цетрин;
• Аллергомакс;
• Зодак;
• Тигофаст;
• Аллертек;
• Цетринал;
• Эридез;
• Трексил Нео;
• Зилола;
• L-Цет;
• Алерзин;
• Гленцет;
• Ксизал;
• Алерон Нео;
• Лордес;
• Эриус;
• Аллергостоп;
• Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

• Зиртек;
• Дезал;
• Фенистил;
• Зодак;
• Ксизал;
• Парлазин;
• Задитор;
• Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

• Тизин Аллерджи;
• Аллергодил;
• Лекролин;
• Кромогексал;
• Санорин Аналергин;
• Виброцил и другие.

Антигистаминные препараты применяются при возникновении аллергических реакций различного происхождения.

Широкий спектр их действия обусловлен способностью к высвобождению гистамина и эффективным влиянием на основные симптомы аллергии.

Главное в статье

Антигистаминные препараты

С каждым годом частота встречаемости и развития аллергических реакций неуклонно возрастает. Это обусловлено высоким уровнем загрязнений воздуха и наличием в нем озона, а также с особенностями образа жизни современного человека.

Несмотря на то, что аллергические риниты, атопические астмы и риниты сами по себе не угрожают жизни человека, их симптомы необходимо в кратчайшие сроки устранить, с чем хорошо справляются антигистаминные препараты.

Ключевую роль в развитии различных аллергий играют имеющие разные структурные особенности медиаторы - биогенные амины, кинины, катионические протеины, лейкотриены и т.д.

Гистамины имеют , воздействуя на многие системы организма:

• дыхательная система - бронхоспазмы, отеки слизистой и выделение большого количества слизи;
• сердечно-сосудистая система - нарушается ритм сердца, расширяются капилляры, высокой становится проницаемость сосудов, гипотензия;
• желудочно-кишечный тракт - возникновение колик, нарушения желудочной секреции;
• кожные покровы - покрываются волдырями, шелушится, возникает неприятный зуд и т.д.

Антигистаминные препараты нивелируют неприятные симптомы, которые связаны с высвобождением гистамина, но не оказывают влияния на инфильтрацию слизистых оболочек эозинофилов и на сенсибилизирующее действие аллергенов.

Поэтому если противиаллергические препараты назначить поздно, когда большая часть рецепторов гистамина связана, их эффективность будет сравнительно невысокой.

Рассмотрим основные виды препаратов нового поколения против аллергии и принцип их работы.

Механизм действия антигистаминных препаратов

В основе механизма действия применяемых против аллергии препаратов - их способность к обратному ингибированию Н1-гистаминовых рецепторов.

Они , но эффективно блокируют те рецепторы, которые он не успел занять. Именно поэтому они применяются тогда, когда необходимо предупредить быстроразвивающиеся и тяжело протекающие аллергии.

Также блокаторы Н1 препятствуют продуцированию новых партий гистамина, если болезнь активно развивается. Современные противоаллергические препараты способны повлиять не только на гистамины, но также и на брадикинин, серотонин и лейкотриены.

При взаимодействии с рецепторами Н1 вызывают следующие эффекты:

1. Спазмолитическое действие.
2. Бронхолитическое действие, если после воздействия гистамина возник спазм.
3. Препятствуют расширению сосудов.
4. нормализуют проницаемость стенки сосудов, особенно в капиллярном русле.

Антигистаминные средства не могут влиять на кислотность желудочного сока и секрецию, поскольку не взаимодействуют с рецепторами гистамина Н2.

Химическая структура и свойства противоаллергических препаратов

Противоаллергические препараты можно разделить на несколько видов в зависимости от своей химической структуры. В зависимости от типа и структуры формируются выраженные эффекты и свойства.

Тип препарата	Разновидности	Характерные свойства
Этаноломины	Клемастин, дифенгидрамин, дименгидринат, доксиламин
Этилендиамины	Хлоропирамин	Ярко выражен седативный эффект, сонливость, м-холинолитический эффект
Алкиламины	Диметинден, акривастин, хлорфенамин	Вызывает повышенное возбуждение центральной нервной системы, но седативный эффект присутствует слабо
Пиперазины	Цетиризин, гидроксизин	Слабый седативный эффект
Пиперидины	Эбастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин	Слабый седативный эффект, пракически не влияют на нервную систему и лишены холинолитических свойств
Фенотиазины	Прометазин, хифенадин	Ярко выраженные холинолитические, противорвотные свойства
Другие

Для того, чтобы определиться, какие антигистаминные средства лучше, нужно рассмотреть их отличительные черты, положительные и отрицательные стороны, а также и саму аллергию.

Развитие блокаторов рецепторов Н1 происходило постепенно, и на сегодняшний день можно выделить три поколения препаратов, каждое из которых имеет свои особенности.

Таблетки от аллергии первого поколения

Первопроходцы в борьбе с аллергией, или антигистаминные препараты 1-го поколения, успешно применяются в медицинской практике уже несколько десятилетий.

Отличительными особенностями этих лекарств являются :

• эффект после приема препарата возникает быстро (до получаса), но является кратковременным;
• возможные побочные эффекты, даже в случае соблюдения нормальной дозировки;
• ярко выражен успокоительный эффект (сонливость, вялость, слабость);
• М-холинолитические свойства, которые проявляются в виде сухости во рту, проблем с мочеиспусканием и опорожнением кишечника, нарушением сердечного ритма и зрения;
• редко наблюдается психомоторное возбуждение при превышении назначенной дозы и у детей;
• потенцирующее действие при одновременном приеме с анальгетиками и седативными препаратами, алкоголем;
• противоукачивающее и противорвотное действие;
• при длительном приеме наблюдается снижение антигистаминной активности, поэтому препараты первого поколения лучше чередовать каждый 2-3 недели;
• местноанестезирующее действие;
• доступная цена;
• наличие разнообразных лекарственных форм (например, очень популярны таблетки от аллергии ).

Основные антигистаминные препараты первого поколения (список):

	Торговые названия
Ифенадин	Фенкарол
Клемастин	Тавегил
Сехифенадин	Гистафен
Мебгидролин	Диазолин
Прометазин	Пипольфен
Дифенгидрамин	Димедрол
Гидроксизин	Гидроксищин Канон, Атаракс
Хлоропирамин	Супрастин

Всем известны седативные свойства противиаллергических препаратов первого поколения, что обусловлено способностью растворяться в липидах и проходить через гематоэнцефалический барьер.

Может быть разной в зависимости от конкретного препарата и особенностей больного.

Однако, неоспоримыми их свойствами является доступная цена и разнообразие лекарственных форм. Поэтому именно противоаллергические препараты первого поколения являются наиболее востребованными в случаях, когда больному нужно оказать первую помощь.

Антигистаминные препараты второго поколения

Особенностью данных лекарственных средств является то, что в силу своей химической структуры, они проявляют слабую проходимость через гематоэнцефалический барьер.

Поэтому они выборочно действуют на гистамины Н1 периферические, и совсем не влияют на рецепторы Н1 центральные.

Специфика химической структуры антигистаминных препаратов определила их основные характеристики:

1. при соблюдении терапевтических доз седативный эффект возникает только у чувствительных пациентов, но и в этом случае сонливость носит умеренный характер;
2. клинический эффект наступает быстро, как и у препаратов первого поколения, но длится гораздо дольше. Это происходит за счет хорошего связывания лекарства с белками крови и медленного его выведения;
3. при длительном применении препараты второго поколения сохраняют свою эффективность.

Недостатки противоаллергических препаратов второго поколения :

• . За счет блокировки калиевых каналов миокарда и удлинением QT интервала, возможно нарушение сердечного ритма;
• возможность наступления негативных реакций усиливается, если антигистаминные препараты сочетать с антидепрессантами, макролидами, противогрибковыми лекарствами. Не рекомендуется их длительный прием и при проблемах с печенью;
• один из главных недостатков - отсутствие парентеральных лекарственных форм, многие лекарства выпускаются только для местного применения.

Международное непатентованное название	Торговые названия
Хифенадин	Фенкарол
Клемастин	Тавегил
Сехифенадин	Гистафен
Мебгидролин	Диазолин
Прометазин	Пипольфен

Некоторые противоаллергические препараты второго поколения:

Международное непатентованное название	Торговые названия
Диметинден	Фенистил
Лоратадин	Кларисенс, Лоратадин, Ломилан, Кларотадин, Эролин, Алерприв
Азеластин	Аллергодил
Акривастин	Семпрекс
Левокабастин	Визин, Реактин
Эбастин	Кестин

Противоаллергические препараты третьего поколения

Препараты этой группы имеют принципиальные отличие от существующих ранее тем, что в их составе присутствуют активные метаболиты противоаллергенных препаратов предыдущих поколений.

Преимущества этой группы :

1. активное действие наступает примерно через час после его приема, но длится гораздо дольше;
2. клинический эффект более выраженный, чем у других;
3. лечебное действие и период полувыведения из организма является более длительным;
4. одно из главных преимуществ - препараты третьего поколения не обладают токсическим действием на сердце;
5. широкий спектр действия, в связи с чем их применением желательно, если назначается длительное лечение аллергических болезней, которые связаны с наличием медиаторов поздних фаз аллергических воспалений.

Основные антигистаминные препараты третьего поколения:

В любом случае как врач, так и сам пациент должны помнить, что лучшие антигистаминные препараты, это те, которые эффективно борются с болезнью и ее симптомами, а также наносят минимальный вред сердцу, печени человека и другим системам его организма.

Поэтом выбор в большинстве случаев должен останавливаться на наиболее современных и качественных лекарств.

Как выбрать антигистаминные средства при кожной аллергии

Антигистаминные препараты при используют как с целью купирования симптомов возникшей аллергии, так и для их профилактики.

Для выбора наиболее эффективного и подходящего средства следует учесть следующие рекомендации:

• Самыми безопасными на сегодняшний день признаны препараты 3-го поколения, несмотря на то, что препараты поколения первого и второго сохраняют свою популярность (лоратадин, супрастин и т.д.).

Основные преимущества : отсутствие седативного эффекта, возможность принимать лекарства за рулем, отсутствие побочных явлений со стороны ЦНС и печени.

• Если возникла острая реакция, которую необходимо быстро купировать, а также при тяжелом состоянии пациента, возможно осторожное применение преднизолона. Максимальная доза при этом в начале лечения составляет 25-30 мг в сутки, которая в последующие 7-10 дней снижается до отмены препарата.
• Антигистаминные средства при кожной аллергии применяются в виде примочек и мазей.

В этом случае применяется раствор борной кислоты или резорцина, ихтиоловая мазь. Возможно назначение кортикостероидных средств, которые не вызывают эффекта отмирания и истончения пораженных участков кожи.

Например, пациенту назначается метилпреднизолон для наружного применения.

Преимущества:снижаются такие симптомы, как отеки, эритемы, а также болевые ощущения, зуд и раздражения.

Кожные проявления аллергии и развитие вторичной инфекции позволит предотвратить пиритион цинк.

Преимущества:имеет эффективность, схожую с гормональными лекарствами, но практически отсутствуют побочные действия; антигрибковое, противовоспалительное и антибактериальное воздействие.

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень

Препараты против аллергии 1 и 2 поколения все еще используются в клинической практике, однако, есть причины, по которым их применение нежелательно:

1. имеют большое число побочных эффектов;
2. не рекомендуются людям, работа которых связана с высокой концентрацией внимания и сосредоточенностью;
3. нежелательные реакции препаратов усиливаются при одновременном приеме с другими лекарствами и алкоголем;
4. с осторожностью назначаются лицам с болезнями сердца, печени, почек;
5. антигистаминные препараты нового поколения более безопасны и эффективны.

Антигистаминные препараты 2 поколения: список

Наименование действующего вещества	Торговые названия	Формы выпуска
Диметинден	Фенистил	Капли, эмульсии, гели
Азеластин	Аллергодил	Глазные капли и спрей
Лоратадин	Кларисенс, Алерприв, Ломилан, Кларотадин, Эралин	Таблетки, суспензия,сироп
Акривастин	Семпрекс	Капсулы
Левокабастин	Визин, Реактин	Назальные капли и спрей
Цетиризин	Цетрин, Цетиризин Гексал, Летизен, Зодак, Зетринал, Зенаро, Парлазин	Таблетки, капли, сироп
Эбастин	Кестин	Таблетки

Антигистаминные препараты 3 поколения: список

Преимущество препаратов 3 поколения заключается в том, что они не пересекают гематоэнцефалический барьер и не могут стать причиной подобных эффектов, поражающих ЦНС.

Кроме того, они быстро действуют (в течение часа), а принимать их нужно раз в сутки, поскольку эффект от приема лекарства сохраняется 24 часа.

Антигистаминные препараты нового поколения: список

Не стоит на месте, и поэтому перечень препаратор против аллергии постоянно дополняется новинками.

Новые препараты официально еще не отнесены к 4 поколению антигистаминных препаратов, поэтому такое название условно. Они также эффективно справляются с симптомами аллергии, блокируя Н1 рецепторы.

Преимущества новейших препаратов от аллергии:

• отсутствие негативного воздействия на печень, сосудистую систему и сердце;
• не вызывают сонливости и многих других побочных явлений, как препараты предшествующих поколений;
• качественно и быстро нейтрализуют проявления аллергии;
• не рекомендуются женщинам в период беременности детям до 2-х лет.

Список современных препаратов против аллергии нового поколения:

1. Эриус;
2. Ксизал;
3. Левоцитиризин;
4. Дезлоратадин;
5. Фексофенадин;
6. Эбастин.

Противоаллергические препараты для детей

Рассмотрим основные антигистаминные препараты для детей, которые разрешены для применения, в том числе и для новорожденных и грудных детей.

Антигистаминные препараты для детей до года

Супрастин

Особенности противоаллергического средства :

• известный препарат против аллергии;
• относится к препаратам первого поколения;
• возможен для применения детей в возрасте от 1 месяца;
• форма выпуска - таблетки.

Дозировки и применение : таблетку необходимо растереть в мелкий порошок и добавить в молочную смесь или в грудное молоко.

Конкретную дозировку и схему приема определяет врач. Рекомендуемые дозы и кратность приема представлены ниже:

Возраст ребенка	Рекомендуемая доза	Частота приема
От одного месяца до года	Четверть таблетки супрастина	3 раза в день
От года до 6 лет	Половинка или четверть таблетки супрастина	2-3 раза в день
От 6 до 12 лет	Половина таблетки супрастина	3 раза в день
Более 12 лет	Целая таблетка	3 раза в день

Минусы Супр​астина :

• даже при низкой дозировке вызывает ощутимую сонливость и вялость;
• не рекомендуется применять в ситуациях, когда необходимо сохранить внимание и концентрацию;
• нельзя применять детям, которые имеют дефицит лактозы.

Фенистил для детей (диметинден)

Особенности :

• эффективные антигистаминные препараты для грудничков в возрасте от 1 месяца;
• относится к препаратам второго поколения;
• выпускается в виде капель, необходим контроль назначенной дозировки.

Препарат можно добавлять в молочную смесь или молоко (для маленьких детей), или добавлять в другую еду.

Возраст ребенка	Рекомендуемая доза, капель	Частота приема
От одного месяца до года	3-10	2-3 раза в день
От года до 3 лет	10-15	2-3 раза в день
От 3 до 12 лет	15-20	2-3 раза в день
Более 12 лет	20-40	2-3 раза в день

Минусы Фенистила :

• возможна задержка мочеиспускания;
• возбуждение ЦНС;
• учащение биения сердца.

Указанные эффекты наблюдаются преимущественно у детей в возрасте до одного года.

Зиртек для детей

Противоаллергические с содержанием цитиризина относятся к группе лекарств третьего поколения. Выпускается в таблетках и каплях.

Дозировка:

Возраст ребенка	Рекомендуемая доза	Частота приема
От 6 месяцев до года	5 капель	1 раз в день
От года до 2 лет	5 капель	2 раза в день
От 2 до 6 лет	10 капель	1 раз в день
После 6 лет	Таблетка - половина или целая	1 раз в день

Минусы лекарственного средства :

• консультация специалиста обязательна для недоношенных детей, а также для детей с нарушением ЦНС и функций почек;
• в некоторых случаях вызывает задержку мочи.

Антигистаминные препараты для детей старше года

Противоаллергические препараты на основе лоратадина (кларитин, ломилан, лоратадин)

Плюсы :

• хорошо изучено, относится к лекарствам 2 поколения;
• не имеет седативных эффектов
• не вызывает привыкания;
• выпускается в виде таблеток или сиропа;
• принимается один раз в сутки.

Дозировки : зависят от веса ребенка.

Минусы :

• в редких случаях вызывает кратковременную головную боль;
• иногда отмечается сухость во рту.

• современное лекарство 3 поколения;
• не отражается на работе сердца и ЦНС;
• эффективен в борьбе с кожными формами аллергии и при лечении сезонной аллергии;
• для детей выпускается в сиропе.

Супратинекс

• антигистаминный препарат 3 поколения;
• быстрое действие - 12 минут;
• можно использовать для детей с 2 лет;
• выпускается в таблетках и каплях.

Антигистаминные препараты при беременности

Известно, что аллергия не является болезнью, а представляет собой определенную реакцию иммунной системы на аллергены, попавшие в организм.

Симптомы аллергии при беременности являются общими:

1. головная боль;
2. ринит;
3. бронхоспазмы и наличие одышки;
4. кожный зуд и наличие пятен на поверхности кожи;
5. слезоточивость.

В период обострений аллергии, в том числе и при беременности, положено наблюдение у врача и терапевтическое лечение, которое подбирается в каждом конкретном случае индивидуально.

Особенности аллергии при беременности

Примерно треть на аллергические симптомы, даже если ранее гиперчувствительных реакций организма у них на наблюдалось.

Важно понимать, что аллергия не может повлиять на нормальное развитие ребенка, поскольку антитела и антигены не способны преодолеть плаценту.

Однако, для самой женщины проявления аллергии способны создать массу неудобств.

Антигистаминные препараты при беременности 1 триместра, 2 триместра могут назначаться врачом в зависимости от вида аллергии, тяжести ее протекания и индивидуальных особенностей пациентки.

Виды аллергии при беременности

• аллергия на первых сроках беременности, когда она провоцирует аллергические реакции. Беременная должна немедленно посетить врача-аллерголога для того, чтобы он выявил факторы аллергии и исключил контакт с ними;
• аллергия, которая никак не связана с наличием беременности. Необходима консультация с врачом-аллергологом, который скорректирует прием противоаллергических препаратов для пациентки;
• аллергия, симптомы которой ухудшаются вследствие беременности. Этот случай отмечается редко, но требует консультации врача, который поможет нормализовать состояние беременной;
• аллергия, симптомы которой протекают легче при беременности. Это случается довольно часто, поскольку при беременности в организме женщины происходит выработка гормона кортизола, который помогает симптомам аллергии протекать легче.

Прием антигистаминных препаратов при беременности

Случай аллергии во время беременности является осложненным случаем, поскольку многие антигистаминные препараты при беременности назначать просто не допустимо.

Поэтому женщина должна посещать консультации не только акушера-гинеколога, но и врача-аллерголога.

• изначально необходимо выявить, какие именно аллергены вызвали симптомы аллергии, особенно в том случае, если аллергия проявилась у женщины впервые именно в период беременности;
• далее совместно с врачами проводится анализ окружающей женщину обстановки для того, чтобы исключить воздействие факторов, провоцирующих аллергию, на нее;
• следует учесть, что очень часто аллергическая реакция связана с приемом определённых продуктов, с применением бытовой химии и косметики.

Одним из способов при аллергии является прием витаминов:

• затрудняет развитие воспалительных реакций при аллергии прием линолевой кислоты и рыбьего жира;
• снижает симптомы аллергии на цветочную пыльцу прием витамина РР;
• предотвратить анафилактические реакции и снизить число приступов респираторной аллергии позволит витамин С;
• аллергические риниты помогает устранить витамин В5;
• снижает проявление дерматитов и астмы один из лучших природных антигистаминов - витамин В12;
• риск развития аллергии на фоне применения парфюмерии и бытовой химии позволит снизить прием цинка.

Прием витаминов не должен быть произвольным, необходима консультация врача, т.к. многие витамины также являются сильными аллергенами.

Какие противоаллергические препараты лучше применять при беременности

Антигистаминные препараты при беременности 2 триместра и в дальнейшем нужно принимать очень осторожно, поскольку некоторые средства отрицательно влияют на активно развивающийся плод, могут вызвать даже непроизвольное маточное сокращение (Тавегил, Димедрол).

Нужно обратить внимание на характер имеющихся симптомов - если они легкие, то поможет простое устранение того источника аллергена, который их вызывает.

Антигистаминные препараты при беременности, особенно при тяжелых симптомах, таких как, астма, отечность носоглотки, должен назначать только врач-аллерголог.

Также нужно постоянно отслеживать эффективность воздействия того или иного препарата.

Дозировка препаратов против аллергии для беременной женщины должна быть минимальной, а срок их приема - более коротким.

Предпочтение стоит отдать тем лекарственным средствам, которые имеют широкий спектр действия и низкий риск развития побочных эффектов.

Как правило, это проверенные противоаллергические препараты 2-го и 3-го поколения.

Антигистаминные препараты и их недорогие аналоги

Каждый человек, хоть раз столкнувшийся с аллергией, хочет купить противоаллергические препараты недорогие но эффективные.

Разнообразный выбор средств в аптеке позволяет это сделать, если знать основные характеристики, их действующее вещество и аналоги.

Рассмотрим некоторые из них.

Препарат	Аналоги	Особенности
Недорогие препараты нового поколения
Цетиризин	Зодак	быстро действует за счет хорошего проникновения лекарства в кожу и отсутствия метаболизации в организме; при длительной антигистаминной терапии позволяет существенно снизить риск развития атопического состояния; выраженный результат достигается в течение 2-х часов с момента приема препарата; действует долго, поэтому одной таблетки хватит на сутки.
Лоратадин	Кларисенс, Ломилан	подходит для всех возрастных групп пациентов; не оказывает влияния на психомоторные процессы и сердце; имеет минимальный седативный эффект; хорошо переносится; можно принимать с другими лекарствами.
Эриус	Дезлоратадин	мощное антигистаминное действие; выпускается в форме таблеток и сиропа; не рекомендуется при беременности; применяется в строго установленное время; хорошо справляется с кожным зудом и высыпаниями; есть некоторые побочные эффекты - сухость во рту, усталость, слабость
Недорогие препараты против аллергии второго поколения
Фенистил		снижает проницаемость капилляров; хорошо справляется с пищевой или лекарственной аллергией, с насморком и кожным зудом; вызывает легкую седацию; применяется при укусах насекомых; подходит при атопическом дерматите.
Кларитин		эффект от приема лекарства сохраняется в течение суток; не вызывает привыкания и устойчивости аллергии к препарату; подходит для сезонной и кожной аллергии; подходит для детей от 2-х лет; индивидуальный подбор дозировки.
Гисталонг		устраняет проявления отечности; уменьшает проницаемость капилляров; эффективен при отеке Квинке, крапивнице и аллергическом насморке; с осторожностью применяется при проблемах с печенью.
Недорогие препараты против аллергии первого поколения
Димедрол	не имеет	классический препарат - подавляет кашлевой и рвотный рефлекс, устраняет боль; есть побочные эффекты - сухость во рту, задержка мочеиспускания, сонливость; применяется при отсутствии иных антигистаминных препаратов.
Тавегил	не имеет	похож на Димедрол, но имеет меньше побочных эффектов.
Супрастин	не имеет	эффективен против зуда и спазмов, устраняет отечность; применяется даже при анафилактическом шоке; действует в течение 5 часов.

Многих аллергиков при выборе средства в борьбе с недугом интересуют антигистаминные препараты не вызывающие сонливость.

Седативный эффект характерен для большинства противоаллергических препаратов первого поколения, и для некоторых препаратов второго поколения.

Современные же антигистаминные препараты в большинстве своем от такого неприятного побочного эффекта избавлены, поэтому их можно применять в любое время, рано утром, за рулем, во время командировки или важной встречи.

Основные лекарственные формы препаратов против аллергии

Современные средства от аллергии выпускаются в разных лекарственных формах, среди которых: таблетки от аллергии, мази, назальные спреи, а также противоаллергические глазные капли, сиропы и др.

Поскольку таблетки от аллергии - самая распространенная лекарственная форма, которую используют многие производители лекарств против аллергии, предлагает рассмотреть особенности применения мазей, спреев и глазных капель против аллергии.

Мазь от аллергии

Эта лекарственная фарма эффективна, когда аллергия вызвана укусами насекомых, лекарствами, пыльцой или связана с приемом некоторых продуктов питания.

Кожная аллергия эффективно лечится мазями, которые бывают гормональными и негормональными:

1. Гормональные мази от аллергии: Адвантан, Гистан, Локоид, Синафлан и др.

Особенности:

• нельзя использовать для беременности;
• назначаются детям, в зависимости от вида мази с рождения или с 4-6 месяцев.

2. Негормональные мази от аллергии: Элидел, Бепантен, Цинковая мазь, Протопик, Вундехил и др.

Эти мази подходят для детей практически всех возрастов и для беременных женщин.

Кроме того, мазь от аллергии может быть предназначена для купирования отдельных симптомов или для конкретной части тела:

• мазь от кожного зуда (Ирикар, Белодерм, Мезодерм и др.);
• мазь от аллергии на лице (Целедерм, Мирамистин, Актовегин и др.);
• мазь от аллергии на руках (Белосалик, Лоринден А и др.);
• глазные мази (Левомеколь, Фуцидин и др.).

Спрей от аллергии

Любая аллергия имеет свои особенности. Многие люди страдают от сезонных проявлений аллергии (пыльца, пыль), от укусов насекомых и т.д.

Лучший способ предотвратить симптомы аллергии - исключить контакт с аллергеном, но другое решение - использовать барьерные средства защиты, например, спрей от аллергии в нос.

Эти препараты предохраняют организм человека от воздействия аллергена, поскольку создают препятствие на его пути.

Преимущества назальных спреев:

1. просты в использовании;
2. безопасны;
3. используются в комплексной терапии;
4. безопасны для беременных женщин и детей;
5. безопасны для лиц, у которых есть противопоказания к применению антигистаминных препаратов.

Назальные спреи от аллергии бывают разных видов:

• гелеобразные (Превалин), которые при механическом воздействии принимают жидкое состояние;
• детские (Превалн Кидс), который можно применять детям с 6 лет;
• с природными компонентами в составе (Назаваль);
• на основе морской соли (Аквамарис сенс).

Глазные капли от аллергии

Проявление аллергии на глазах доставляет множество неудобств пациенту - это покраснение, отеки, сильный зуд, слезотечение и светобоязнь). Быстро избавиться от них позволяет применение местных противоаллергенных средств - глазных капель.

Виды глазных капель против аллергии:

• Антигистаминные глазные капли (Лекролин, Олопатадин, Азеластин и др).

Быстро останавливают аллергическую реакцию и могут применяться в рамках комплексной терапии.

• Противовоспалительные глазные капли (Лотопреднол, Акулар).

Быстро снимают отеки и подавляют зуд. Однако, их назначение должен контролировать лечащий врач, поскольку он должен точно установить, имеется ли у пациента инфекционное воспаление, связанное с аллергией.

• Сосудосуживающие глазные капли (Визин, Октилия, Окуметил).

Останавливают слезотечение, зуд и боль, снимают покраснение с глаз.

Такие препараты нужно принимать осторожно, поскольку они могут вызвать привыкание при долговременном приеме, а при отмене - аллергия может вернуться.

Согласование любых препаратов против аллергии необходимо согласовывать с лечащим врачом или врачом-аллергологом.